多肽类药物研究动态

　　自然界存在的多肽，除了有些是蛋白质降解产生的活性肽段外，生物体内已知的活性多肽主要是下 丘脑、垂体、胃肠道等产生的多种具有特殊生理作用的激素。最近从COlbrina texensis中获得一生物碱肽（带有肽的生物碱）叫 Texensine，在动物体上表现有抗癌作用。从BLinghia sapida未成熟果实中获得 一种能降血糖的二肽Hypoglycine B。在白花蛇舌草（Oldenlandia diffusa）中，分离出由11种氨基酸 组成的催产肽（OXytocic PePtid）。有报道说，中药蜃麝香中有比可的松抗炎能力强 10倍的多肽，人参中 有一种14肽具有强烈的抗脂解活性。因此，从植物中发现和研究新的活性多肽是值得注意的。
　　自1953年人工合成了第一个有生物活性的多肽催产素以后，整个20世纪50年代主要精力集中于 脑垂体所分泌的各种多肽激素的研究并取得了很大的进展。到60年代，研究的重点转移到由下丘脑所 形成的激素释放因子和释放激素抑制因子，这是一类典型的神经细胞所分泌的活性肽，亦称神经肽。70 年代，脑啡肽及脑中其他阿片样肽的相继发现，使神经肽的研究进入高潮，在研究脑活性肽（脑肽）的 同时，胃肠激素的研究也十分活跃，是发展较快的一个领域。胃肠道已不仅是体内重要的消化器官，也 是体内最大的内分泌器官，胃肠激素已成为机体调节系统中的一个重要成分。近几年来，由于发现了很 多肽类激素既存在于神经系统中，也存在于胃肠道黏膜内，因而称之为脑一肠肽（brain－gut peptides)， 这种活性肽的双重分布现象引起了神经学家、内分泌学家、生化学家和临床工作者的极大兴趣。随着各 学科在脑一肠肽这个领域中的通力协作和研究，可以预料，人们对体内重要神经一内分泌调节机制的认 识将会更加深入。在实际应用上，希望能够获得一些活性多肽用于治疗至今无法或很难治疗的疾病，这 将为脑一肠肽一类新型的多肽药物的应用开辟广阔的前景。
    　现在知道，活性多肽都是从无活性的蛋白质前体，经过酶的“加工裁剪”转化而来的，它们中间有 许多具有共同的来源，具有相似的结构，甚至有些活性多肽就是由另一些具有不同的生理活性的多肽转 化而来的。

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