药理及应用:埃替非巴肽为环形肽,是血小板糖蛋白GPⅡb／Ⅲa受体拮抗剂，可阻断由各种激活剂引起的血小板聚集反应，是已知最强的特异性血小板聚集抑制剂，主要用于防止心肌供氧动脉闭塞，心脏病发作，不稳定性心绞痛、无Q波心肌梗塞、冠脉介入治疗引起的猝死。临床研究结果显示，病人推注埃替非巴肽进行治疗，在术后48小时，死亡或严重问题的联合终点发生率（主要终点指标包括：心脏病发作、病死率及需要再次急诊介入或溶栓治疗率）埃替非巴肽比其他剂组减少了37％。死亡或心肌梗死发生率，埃替非巴肽组比其他剂组低40％。
本品在急性冠脉综合征病人中呈剂量依赖性地抑制体外血小板的聚集，在健康志愿者和做PCI术的病人中能抑制纤维原与二磷酸腺苷活化的血小板结合。
对急性冠脉综合征病人，二磷酸腺苷诱导的血小板聚集早在本品注射后5分钟即受到抑制，其在给药期持续的4～8小时内恢复正常。本品180μg/kg剂量静注和以每分钟2μg/kg速率静脉输注均能达到抑制血小板聚焦80%以上。
利用枸橼酸盐抗凝剂评价，本品抑制血小板聚焦作用较其它非螯合型抗凝剂强2-4倍。本品可使急性冠脉综合征病人及进行PCI术病人的出血时间延长2-4倍（与其基线值相比），在停止输注本品后1小时内恢复正常。本品经大鼠、兔和猴的安全性评价试验，未见毒性反应的迹象，给猴连续静脉输注28天，每天剂量高达7.2mg/kg也未见毒性表现。
血小板糖蛋白GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂代表了目前介入性心脏病学最大进展之一。大规模、随机、对照临床试验已无可争议地确认了其在心脏病介入治疗中的地位，它可大约减少患者围手术期缺血并发症50%～60％，而且，当肝素使用剂量合适时可不明显增加出血事件发生率。
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Eptifibatide
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埃替非巴肽(Eptifibatide)◆多肽药物
字号: 小 中 大 | 打印 发布: 2008-7-15 09:29 作者: webmaster 来源: www.fishpt.com 查看: 79次