3、剂型和制剂技术
（1）肠溶衣制剂对胰岛素胶囊或微九采用肠溶材料丙烯酸树脂包衣可减少胃酸和部分酶的破坏，达到定位释放。在 PH7．5～ 8．0释放药物，大鼠口服16IU胰岛素的降糖效果与腹腔内注射4IU胰岛素的效果类似，相对生物利用度为9．3％～12．7％。
（2）微球和毫微球将胰岛素制备成小于2um的生物降解或不降解材料的微球，既能减少药物的破坏，也可能通过空肠绒毛尖端细胞脱落形成的间隙或Payer’s结吸收，也可以缓慢释放药物，通过胃肠上皮细胞正常吸收转运到肝、脾和其它组织，降低血糖以及肝糖原的积累。大小在250～300urn的聚异丁基腈基丙烯酸微球可在30～60min内穿透肠粘膜，其途径包括细胞间隙途径和Payer’s结的M细胞。通过大鼠分肠段给药100IU/Kg胰岛素微球，最大吸收在回肠（65％），蕨为空肠和十二指肠（50％），最低为结肠（30％）。
（3）微乳、复乳和脂质体
将胰岛素制备成口服微乳可以改进其吸收。狗十二指肠给予15IU／kg的W／O型胰岛素微乳，采用同位素示踪法测定其上腔静脉及下腔静脉的血药浓度，表明做乳口服吸收的主要途径为淋巴途径，上腔静脉血药浓度为下腔静脉血药浓度的2．55倍。国内曾研究过胰岛素口服复乳，给予糖尿病模型小鼠灌胃给药后具有肯定的降血糖作用。用脂质体作为口服蛋白质和多肽药物的载体至今仍在研究，包括胰岛素、葡萄糖氧化酶、凝血因子Ⅷ、各种细胞因子类药物等。有报道糖尿病大鼠口服胰岛素脂质体后的显著降糖作用，3小时到达最大值，而对正常大鼠血糖无影响，但学术界对此存在争议。
利用口腔粘膜吸收胰岛素，药物迅速进入口腔粘膜下颌静脉而人血液循环，避免了肝脏代谢。据认为，这类粘膜吸收制剂的吸收程度与制剂因素有很大关系。简单地应用HPC与卡波沫934压制而成的园形片，吸收很差。有人制备了一种两面粘贴拱形制剂，胰岛素分散在带有拱形粘贴层的药芯中而外圈是分散有甘胆酸钠等促吸剂的油性材料。